Les médicaments antirétroviraux peuvent être regroupés par classes, en fonction de leur mécanisme et de leur cible d’action.

Récemment, des traitements appelés  « inhibiteurs d’entrée » ont été mis au point. Comme leur nom l’indique, ils empêchent le virus de pénétrer dans la cellule CD4+ .

La transcriptase inverse est une enzyme facilitant les réactions chimiques nécessaires à la multiplication du VIH. La transcriptase inverse transcrit l’ARN du VIH  (c’est-à-dire le support génétique du VIH, qui code aussi pour la production de nouveaux virus) en ADN (le support génétique des cellules humaines). L’ADN, ainsi produit, appelé ADN proviral, pourra ensuite s’intégrer à l’ADN de la cellule humaine.

A ce stade, l’ADN du virus peut profiter de tous les « services » de la cellule sans être ennuyé. Il utilise la machinerie cellulaire pour se multiplier. De nouveaux virus produits (ou virions) sont disséminés dans le sang. Le virus finit par détruire la cellule qui lui a servi d’hôte.

Deux classes de médicaments permettent de bloquer la transcriptase inverse :

-  les inhibiteurs nucléosidiques ou nucléotidiques de la transcriptase inverse (INTI ou NRTI en anglais). Ces « analogues » vont mimer des composants nécessaires au fonctionnement de la transcriptase inverse, prendre leur place et rendre l’enzyme inactive ;

- les inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse (INNTI ou NNRTI en anglais). Ils ont la même action de blocage de la transcriptase inverse que les INTI, mais ils inactivent un autre site de l’enzyme.