Le premier médicament actif contre le VIH (ou couramment appelé antirétroviral) a été mis sur le marché à la fin des années 80. Par la suite, les bithérapies sont apparues (association de deux antirétroviraux), mais présentaient une efficacité encore insuffisante.

Ce n’est que depuis 1996 que l’on dispose de plusieurs classes thérapeutiques qui permettent, en étant associées, de « contrôler » le VIH efficacement et sur le long terme : les trithérapies antirétrovirales étaient nées.

Actuellement, pour une majorité de personnes infectées par le VIH, l’action combinée de 3 voire 4 médicaments antirétroviraux (multithérapies) est indispensable pour empêcher la multiplication (ou réplication) du VIH.

L’objectif principal des multithérapies antirétrovirales est d’empêcher la multiplication du VIH dans l’organisme. Pour se répliquer, le VIH doit constamment infecter de nouvelles cellules CD4+ (principales cellules cibles du VIH). Les cellules CD4+ sont nécessaires au bon fonctionnement du système immunitaire (système de défense de l’organisme). Lorsque le VIH se multiplie, les cellules CD4+ sont progressivement détruites et l’organisme perd ses défenses face aux agressions extérieures (infections).