Les différentes classes d’antirétroviraux

Les médicaments antirétroviraux peuvent être regroupés par classes, en fonction de leur mécanisme et de leur cible d’action.

Cible n° 1 : l’entrée du VIH dans la cellule CD4+

Récemment, des traitements appelés « inhibiteurs d’entrée » ont été mis au point. Comme leur nom l’indique, ils empêchent le virus de pénétrer dans la cellule CD4+ .

Cible n° 2 : la transcriptase inverse

La transcriptase inverse est une enzyme facilitant les réactions chimiques nécessaires à la multiplication du VIH. La transcriptase inverse transcrit l’ARN du VIH (c’est-à-dire le support génétique du VIH, qui code aussi pour la production de nouveaux virus) en ADN (le support génétique des cellules humaines). L’ADN, ainsi produit, appelé ADN proviral, pourra ensuite s’intégrer à l’ADN de la cellule humaine.

A ce stade, l’ADN du virus peut profiter de tous les « services » de la cellule sans être ennuyé. Il utilise la machinerie cellulaire pour se multiplier. De nouveaux virus produits (ou virions) sont disséminés dans le sang. Le virus finit par détruire la cellule qui lui a servi d’hôte.

Deux classes de médicaments permettent de bloquer la transcriptase inverse :

– Les inhibiteurs nucléosidiques ou nucléotidiques de la transcriptase inverse (INTI ou NRTI en anglais). Ces « analogues » vont mimer des composants nécessaires au fonctionnement de la transcriptase inverse, prendre leur place et rendre l’enzyme inactive ;

– Les inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse (INNTI ou NNRTI en anglais). Ils ont la même action de blocage de la transcriptase inverse que les INTI, mais ils inactivent un autre site de l’enzyme.

Cible n° 3 : l’intégrase

L’intégrase est une enzyme qui permet l’intégration de l’ADN proviral dans l’ADN de la cellule humaine.
Les inhibiteurs de l’intégrase vont bloquer cette enzyme afin d’inhiber la réplication virale.

Cible n° 4 : la protéase

La protéase est une enzyme qui joue un rôle dans la fabrication de nouveaux virus dans la cellule infectée. Plus précisément, sa mission est de couper de grosses protéines en protéines plus petites, qui peuvent alors s’assembler pour former notamment l’enveloppe externe du nouveau virus (le virion).
Les inhibiteurs de protéase (IP ou PI en anglais) vont bloquer la protéase du VIH et s’opposer à la propagation du virus.

Les différentes classes d’antirétroviraux disponibles en mars 2008 sont :

– Les inhibiteurs d’entrée ;

– Les inhibiteurs nucléosidiques ou nucléotidiques de la transcriptase inverse (INTI / NRTI) ;

– Les inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse (INNTI / NNRTI) ;

– Les inhibiteurs de l’intégrase ou anti intégrases ;

– Les inhibiteurs de protéase ou anti protéases (IP / PI).